- 分类
- 利尿剂
- 碳酸酐酶抑制剂:已少用
- 噻嗪类利尿剂:中等强度利尿,噻嗪型(氢氯噻嗪)和噻嗪样(吲达帕胺),均具有磺胺基团
- 袢利尿剂:作用强
- 保钾利尿剂:螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利
- 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂
- ACEI
- ARB
- 肾素抑制剂
- CCB
- 肾上腺素能受体阻滞剂
- β 受体阻滞剂
- 选择性β1 受体阻滞剂:美托洛尔(倍他乐克)、比索洛尔(康忻)、阿替洛尔(氨酰心安)
- 非选择性β1 受体阻滞剂:作用于β1 和β2 受体,常用药物为普萘洛尔(心得安),目前已较少应用
- 非选择性β 受体阻滞剂:可同时作用于β和α1 受体,具有扩张外周血管的作用,常用药物为阿罗洛尔和拉贝洛尔
- α1 受体阻滞剂
- β 受体阻滞剂
- 交感神经抑制剂
- 中枢性降压药:可乐定和甲基多巴为代表,激活延髓中枢α2 受体
- 交感神经末梢抑制药:利血平
- 直接血管扩张剂
- 具有降压作用的其他药物
- 硝酸酯类
- ATP- 敏感性钾通道开放剂:尼可地尔
- 钠- 葡萄糖协同转运蛋白2 抑制剂:达格列净/恩格列净
- 其他具有降压作用的药物:噻唑烷二酮类药物和双胍类降糖药/他汀类药物/抗震颤麻痹药左旋多巴等/抗心律失常药利多卡因等
- 利尿剂
- 用药原则及规范
- 原则:①剂量原则:一般人群采用常规剂量,老年人从小剂量开始;②优先原则:优先选择长效制剂(从长时疗效和平稳性考虑)和固定复方制剂(从依从性考虑);③联合原则:联合用药(2 级高血压或高危人群);④个体化原则:依据不同合并症和患者对药物不同的耐受性给予个体化用药。
- 利尿剂
- 利尿剂适用于大多数无禁忌证的高血压患者的初始和维持治疗,尤其适合老年高血压、难治性高血压、心力衰竭合并高血压、盐敏感性高血压等患者。
- 对于高血压合并心力衰竭患者,特别是轻微液体潴留患者,各国指南均推荐噻嗪类利尿剂作为治疗首选。如单独使用噻嗪类利尿剂不能控制液体潴留,则改用或加用袢利尿剂。噻嗪类利尿剂和袢利尿剂作用部位不同,联用可以增加利尿效果。
- 临床用药注意事项:痛风患者禁用噻嗪类利尿剂,高血钾与肾衰竭患者禁用醛固酮受体拮抗剂。此外,长期大剂量应用利尿剂单药治疗时还需注意其导致电解质紊乱、糖代谢异常、高尿酸血症、体位性低血压等不良反应的可能性。利尿剂较少单独使用,常作为联合用药的基本药物使用。
- 单药应用与联合治疗方案推荐:对于适于利尿剂治疗的高血压患者,一般以中小剂量(如氢氯噻嗪12.5 ~ 25 mg 或吲达帕胺1.25 mg 或1.5 mg)作为初始治疗。若中小剂量噻嗪类利尿剂治疗未能使血压达标,不建议继续增加剂量,应在此基础上加用ACEI、ARB 或CCB。由于少数患者接受噻嗪类利尿剂治疗时可能发生低血钾,故需注意监测血钾水平的变化,可在开始用药2 ~ 4 周后检测血液电解质。若患者无低血钾表现,此后每年复查1 ~ 2 次即可。联合应用利尿剂与ACEI、ARB 治疗可降低低血钾发生率。痛风是噻嗪类利尿剂治疗的禁忌证。对于无痛风病史的单纯性高尿酸血症患者,虽然不是利尿剂治疗的绝对禁忌证,但不建议将利尿剂作为首选治疗药物,可作为其他种类药物治疗后血压不能达标时的二线或三线治疗药物。
- 钙通道阻滞剂
- 二氢吡啶类:主要作用于动脉
- 非二氢吡啶类:血管选择性差,对心脏负性变时变力变传导
- 适应症:容量性高血压(如老年高血压、单纯收缩期高血压及低肾素活性或低交感活性的高血压),适用于生活中习惯高盐摄入和盐敏感性高血压患者。合并动脉粥样硬化的高血压
- 相对禁忌:高血压合并快速性心律失常患者、维拉帕米与地尔硫䓬应禁用于二至三度房室传导阻滞患者,并相对禁用于心力衰竭患者。
- 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
- 适用人群:高血压合并左室肥厚、高血压合并心功能不全、高血压合并心房颤动、高血压合并冠心病、高血压合并糖尿病肾病、高血压合并微量白蛋白尿或蛋白尿、高血压合并代谢综合征及不能耐受ACEI 的患者。
- 禁忌症:ARB 可致畸,禁用于妊娠高血压患者。ARB 扩张肾小球出球小动脉,导致肾小球滤过率(glome rular filtration rate,GFR)下降,肌酐和血钾水平升高,高血钾或双侧肾动脉狭窄患者禁用。
- 血管紧张素转化酶抑制剂
- 适应症:合并左室肥厚和有心肌梗死病史的患者;合并左室功能不全的患者;合并代谢综合征、糖尿病肾病、CKD、蛋白尿或微量白蛋白尿的患者;合并无症状性动脉粥样硬化或周围动脉疾病或冠心病高危的患者;
- 禁忌症:绝对禁忌:妊娠;血管神经性水肿;双侧肾动脉狭窄;高钾血症(>6);相对禁忌:①血肌酐水平显著升高(>265 μmol/L);②高钾血症(> 5.5 mmol/L);③有症状的低血压(< 90 mmHg);多见于心力衰竭,血容量不足等RAAS 激活的患者;④有妊娠可能的女性;⑤左室流出道梗阻的患者。
- β 受体阻滞剂
- 适应症:尤其适用于合并快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、主动脉夹层、交感神经活性增高及高动力状态的高血压患者。
- 禁忌证:不适宜首选β 受体阻滞剂的人群包括:有卒中倾向及心率< 80 次/ 分的老年人、肥胖者、糖代谢异常者、卒中患者、间歇性跛行者、严重慢性阻塞性肺疾病患者。禁用于合并支气管哮喘、二度及以上房室传导阻滞及严重心动过缓的高血压患者。
- α 受体阻滞剂
- 非选择性α 受体阻滞剂包括酚苄明、酚妥拉明、妥拉唑林、吲哚拉明等:嗜铬细胞瘤引起的高血压
- 适应证:α1 受体阻滞剂一般不作为治疗高血压的一线药物,该药的最大优点是没有明显的代谢不良反应,可用于糖尿病、周围血管病、哮喘及高脂血症的高血压患者。
- 禁忌证(1)α 受体阻滞剂静脉注射过快可引起心动过速、心律失常,诱发或加剧心绞痛,冠心病患者慎用。(2)α 受体阻滞剂常见不良反应为体位性低血压、心动过速、鼻塞等,也可引起恶心、呕吐、腹痛、诱发或加剧消化道溃疡,少数患者出现嗜睡、乏力等中枢抑制症状,故体位性低血压患者禁用,胃炎、溃疡病、肾功能不全及心力衰竭患者慎用。
[1].高血压合理用药指南(第2版)[J].中国医学前沿杂志(电子版),2017,9(07):28-126.